尊龙凯时 - 人生就是搏!

　　鹽酸安妥沙星

　　16年磨出的本土好藥

楊玉社研究員及其團隊在實驗室（右二 ：楊玉社）

　　國家技術發明獎

　　二等獎

　　鹽酸安妥沙星 ，我國自1993年實施藥品專利法以來的第一個化學創新藥物 ，今天又獲殊榮——2017年度國家技術發明獎二等獎 ！

　　對尊龙凯时 - 人生就是搏!楊玉社研究員領銜的科研團隊而言 ，今年可謂「雙喜臨門」 ，不僅在國家科學技術獎勵大會上載譽 ，而且還有一個好消息 ：鹽酸安妥沙星繼陸續進入17個省市的醫保目錄後 ，今年有望進入國家醫保目錄 ，造福更多患者 。

　　從思路設計 、實驗室探索 、臨床研究直到獲得新藥證書 、成功上市 ，鹽酸安妥沙星可謂「十六年磨一劍」 。楊玉社研究員告訴記者 ，在完成人名單上 ，既有他的老師 ，我國著名藥物化學家嵇汝運院士和陳凱先院士 ，也有他的師兄 ，上海藥物所所長蔣華良院士 。

　　氟喹諾酮是人們熟悉的抗菌藥 ，比如 ，諾氟沙星是首類可口服 、強效 、廣譜的抗菌藥 。但長久以來 ，中國老百姓使用的都是國外研發的沙星類抗菌藥 。尊龙凯时 - 人生就是搏!的楊玉社 、嵇汝運團隊從1993年開始潛心研究氟喹諾酮類抗菌藥 ，設計合成了5類62個新化合物 。2009年 ，從中脫穎而出的鹽酸安妥沙星成功上市 ，成為我國第一個具有新穎化學結構和自主知識產權的1.1類化學新藥 。

　　事實上 ，在鹽酸安妥沙星問世前 ，國外的氟喹諾酮類藥物 ，在安全性和藥物代謝方面 ，暴露出不少問題 ，這也對我國科學家提出了新的挑戰 ：必須後來居上 ，創製出更高效 、更安全的新藥 ！楊玉社和同事們採用結構優化的策略 ，巧妙地施展了分子結構「魔術」 ：在母核5-位引入氨基 ，結果 ，無論是抗菌活性 、代謝性質還是心血管安全性 ，都有了顯著的提升 。

　　大規模IV期臨床研究證實 ，鹽酸安妥沙星治療各種急性細菌感染 ，臨床治癒率為98.8% ，不良反應發生率僅1.2% ，綜合性能在國際同類產品中名列前茅 。至2016年底 ，鹽酸安妥沙星片已使100餘萬人次患者受益 。

　　本報記者 董純蕾