【中國科學報】中科院上海藥物所等新型抗腫瘤新藥CYH33獲批進入臨床研究

　　本報訊（記者黃辛）新年伊始 ，中科院上海藥物研究所傳來喜訊 ，該所新藥研發呈現良好態勢 ，目前共有20餘個臨床新藥進展良好 。據悉 ，該所丁健課題組 、楊春皓課題組 、蒙凌華課題組和上海海和藥物研究開發有限公司共同研發的抗腫瘤1類新藥CYH33日前獲得國家食品藥品監督管理總局頒發的臨床試驗批件 ，獲批開展臨床試驗 。

　　磷脂肌醇3-激酶（PI3K）信號通路作用於受體酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶聯受體下游 ，在腫瘤發生髮展中扮演着不可替代的調控作用 。I類PI3K分為4個亞型 ，其中 PI3Ka在生長因子刺激誘導的信號通路中發揮主要作用 ，而且只有該亞型在腫瘤組織中以高頻率發生激活性突變 。PI3Ka抑制劑能夠選擇性地抑制PI3Ka高度激活的腫瘤細胞 ，從而降低毒副作用 。

　　上海藥物所發揮多學科交叉優勢 ，組織科研骨幹開展聯合攻關 。研究人員歷時3年多 ，合理設計 、合成與篩選了上千個化合物 ，最終確定候選藥物CYH33 。CYH33是結構獨特的全新化學分子實體 ，為PI3Ka高選擇性高活性抑制劑 ，已獲得中國 、美國 、日本以及加拿大等國專利授權 。臨床前研究顯示 ，CYH33體內外抗腫瘤活性顯著優於國際上進展前列的同類抑制劑 ，尤其對中國人種特色腫瘤表現出優異的抑制活性 。

　　據悉 ，同期開展的該類藥物療效預測生物標誌物研究發現 ，乳腺癌細胞中受體酪氨酸激酶表達譜決定PI3K對ERK活性的調控 ，從而決定乳腺癌對PI3Ka選擇性抑制劑的敏感性 ，為CYH33臨床試驗病人選擇提供了重要理論依據 。

　　《中國科學報》 (2018-01-02 第4版 綜合)