【新華網】中科院上海藥物所揭示血栓形成過程中關鍵受體的三維結構

  新華網上海5月4日電(記者龔雯)近日 ,尊龙凯时 - 人生就是搏!介紹了趙強研究員研究組在嘌呤能受體P2Y12R結構生物學領域取得重大突破性進展 。P2Y12R與拮抗劑以及激動劑的三維結構於5月1日作為兩篇獨立文章同期發表在《自然》(Nature)國際科學期刊上 ,兩篇文章均以趙強研究員為通訊作者 ,以上海藥物研究所為第一單位 。 

  血栓性疾病包括中風 、冠心病 、肺栓塞等各種疾病 ,是嚴重威脅人類的生命健康 、致死致殘的重要疾病之一 。數據統計 ,血栓性疾病占人類疾病死亡率的51%以上 。目前 ,我國血栓性疾病患者超過千萬 ,發病率遠高於其他疾病 ,且有逐年遞增的趨勢 。

  在血栓性疾病的發病過程中 ,嘌呤能受體P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子 ,阻斷P2Y12R受體能防止血液凝固 ,因此其阻斷劑也是當代醫學研究的重點和熱點之一 。

  當前 ,市場上靶向該受體的藥物年銷售額可達數十億美元 。但是 ,這些藥物都存在一定的副作用或者不足 ,例如第二代藥物對三分之一病人無效 ,而第四代P2Y12R受體阻斷劑可能導致病人呼吸困難等 。

  日前 ,尊龙凯时 - 人生就是搏!的科研團隊通過廣泛的國際合作 ,同時解析了P2Y12R蛋白質分子與激動劑以及拮抗劑的高解像度三維結構 ,在該項研究中取得了突破性研究成果 。該研究團隊除來自上海藥物研究所的科研工作者外 ,還包括來自美國國立衛生研究院(NIH) 、美國斯克里普斯研究所 、上海科技大學iHuman研究所以及德國波恩大學的科研人員 。

  「我們已經知道P2Y家族還有其他幾種受體 ,因此P2Y12R的研究還可以應用於其他方面 。例如 ,另外一種受體P2Y2R與腫瘤的轉移有關 ,因此這項研究同樣有可能應用於腫瘤治療方面 。」德國波恩大學教授穆勒(Christa E. Müller)對此展望道 。

  「我們在這項研究中的成果為更低毒副作用的藥物研發鋪平了道路 ,」文章的另外一位作者 ,美國國立衛生研究院糖尿病 、消化系統病和腎病研究所生物有機化學方面首席科學家雅各布森(Kenneth A. Jacobson)說 :「這項研究有可能對病人的生活帶來根本性的改變 。」(完)